دواء

Ezetrol

هيكل

يحتوي قرص على شكل كبسولة على 10 ملغ من المادة الفعالة إزتيميب.

مكونات إضافية: Croscarmellose Na ، السليلوز الجريزوفولفين ، مونوهيدرات اللاكتوز ، سترات المغنيسيوم ، Na كبريتات الصوديوم ، بوفيدون.

نموذج الافراج

يتوفر Ezetrol في شكل أقراص بيضاء على شكل كبسولة. الرقم "414" محفور على جانب واحد. معبأة أقراص في 7/10 قطعة في ظهور بثور. في حزمة من الورق المقوى يمكن أن يكون 1-4 بثور.

العمل الدوائي

يتجلى نشاط وفعالية الدواء فقط عند تناوله في نظام التشغيل. تختلف آلية عمل المادة الفعالة اختلافًا كبيرًا عن مبدأ تشغيل الأدوية الأخرى ، والتي تهدف إلى الحد منها كولسترول (مركبات لخفض الدهون: السترين النبات, الفايبريت, حبيبات الأحماض الصفراوية, العقاقير المخفضة للكوليسترول).

يتم وضع العنصر النشط في الأمعاء الدقيقة (في حدود الفرشاة) ، مما يمنع المزيد من الامتصاص كولسترول من تجويف الجهاز الهضمي. يعتمد مبدأ التعرض على تعزيز إفراز الكوليسترول من الجسم ومنع تراكمه في نظام الكبد في شكل احتياطيات. الدواء لا يؤثر على عمليات إفراز الأحماض الصفراويةالذي يميزه عن الأدوية التي تحتوي على الأحماض الصفراوية.

Ezetrol لا تمنع تخليق الكوليسترول في الجهاز الكبدي ، والذي يميزه بشكل كبير عن العقاقير المخفضة للكوليسترول. أظهرت الدراسات السريرية التي استمرت لأكثر من أسبوعين أن المادة الفعالة قادرة على تقليل امتصاص الكوليسترول في تجويف الأمعاء بنسبة 54 ٪ مقارنة مع مجموعة السيطرة على الدواء الوهمي (شارك 18 مريضا في الدراسة).

مع انخفاض في امتصاص الكوليسترول من تجويف الأمعاء ، وانخفاض احتياطياته في الكبد. يهدف عمل الستاتين إلى الحد من تخليق الكوليسترول. الآثار مجتمعة من المخدرات من مجموعات مختلفة يمكن مكافحة فعالة اضطراب شحوم الدم, ارتفاع الكولسترولعن طريق خفض الأداء الكولسترول السيئ, الدهون الثلاثيةالكوليسترول الكلي. ويلاحظ نمو البروتين الدهني عالي الكثافة.

ارتفاع الكوليسترول في الدم هو أحد الأسباب الرئيسية للتنمية. التغيرات تصلب الشرايين داخل الأوعية التي تسبب مرض القلب والأوعية الدموية (الذبحة الصدرية, مرض مفرط التوتر, احتشاء عضلة القلب), السكتات الدماغية.

المادة الفعالة لا تؤثر على الامتصاص البروجسترونوالأحماض الصفراوية والأحماض الدهنية ، الدهون الثلاثيةالفيتامينات القابلة للذوبان في الدهون A و D ، إيثينيل استراديول.

الديناميكا الدوائية والحرائك الدوائية

مص

بعد أخذها في نظام التشغيل ، يمتص ezetimibe بسرعة من تجويف الأمعاء الدقيقة ، وكذلك يترافق بسرعة في الجهاز الكبدي ل إزتيميب-غلوكورونيد - الفينول الجلوكورونيد النشط دوائيا. يتم تسجيل الحد الأقصى لتركيز المادة الفعالة بعد 4-12 ساعة ، و Cmax من الجلوكورونيد في وقت سابق - بعد 1-2 ساعات. من المستحيل تحديد التوافر البيولوجي المطلق للدواء ، لأنه المجمع غير قابل للذوبان عمليا في الماء. عند تناول الطعام (بغض النظر عن محتوى الدهون) ، فإن التوافر البيولوجي للمادة الفعالة لا يتغير عند تناول Ezetrol لكل جرعة في جرعة 10 ملغ. يمكن تناول الدواء بين الوجبات وكذلك مع الوجبات.

توزيع

ربط غلوكورونيد و ezetimibe مع بروتينات البلازما هي 99.7 ٪ و 88-92 ٪ على التوالي.

الأيض

تحدث عمليات الأيض في الكبد عن طريق الاقتران مع الجلوكورونيدوكذلك في الأمعاء الدقيقة. يتم عرض المنتجات في الغالب مع النكد. في بلازما الدم ، يتم اكتشاف إزيتيميب وغلوكورونيدها فقط ، والتي يتم إزالتها ببطء من الدم عن طريق إعادة تدوير الكبد المعوية. عمر النصف هو 22 ساعة.

تربية

بعد تناول دواء لكل جرعة في جرعة 20 ملغ ، فإن مؤشر ezetimibe الكلي هو 93 ٪ من إجمالي مستوى النشاط الإشعاعي. آثار الإشعاع تختفي تماما بعد 48 ساعة. مع البراز والبول ، بعد 10 أيام ، يتم إفراز 78 و 11 ٪ من إجمالي كمية المادة الفعالة.

الدوائية في مجموعة خاصة من المرضى

طب الأطفال

يتوافق امتصاص المادة الفعالة عند الأطفال مع امتصاص البالغين. وضع مماثل في المؤشرات الدوائية (بناءً على بيانات القياس الخاصة بالمادة الفعالة الكلية). بالنسبة للأطفال الذين تقل أعمارهم عن 10 سنوات ، فإن المعلمات الحركية الدوائية غير معروفة. يمكن أن تحد التجربة السريرية في علاج المراهقين والأطفال من تعاطي المخدرات في المرضى الذين يعانون من شكل عائلي متماثل الكولسترول في الدم و جود السيتوستيرول في الدم.

المرضى المسنين

في الأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا ، يكون تركيز المادة الفعالة الكلية في بلازما الدم أعلى مرتين تقريبًا من تركيز الشباب. شدة تأثير خفض الكوليسترول في الشباب وكبار السن قابلة للمقارنة. ويلاحظ وجود صورة مماثلة في ملف تعريف سلامة Ezetrol.

المرضى الذين يعانون من أمراض الجهاز الكبدي

جرعة واحدة من الدواء بجرعة 10 ملغ في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد درجة معتدلة تؤدي إلى زيادة في متوسط ​​المساحة تحت AUC للمادة الفعالة الكلية بنسبة 1.7 مرة مقارنة مع مجموعة مراقبة المتطوعين الأصحاء. في حالة أمراض الشدة المعتدلة (وفقًا لـ Child-Pugh 7-9 نقطة على مقياس) ، تسبب تناول 10 ملغ من الدواء على مدى أسبوعين في زيادة في AUC للمادة الفعالة الكلية بنسبة 4 مرات مقارنة مع المجموعة الضابطة (في 1 و 14 اليوم العاشر من الدراسة). مع مرض الكبد الخفيف ، واختيار الجرعة غير مطلوب.

لا ينصح Ezetrol للمرضى الذين يعانون من أمراض شديدة أو معتدلة في الجهاز الكبدي في جرعات تتجاوز 10 ملغ بسبب عدم وجود بيانات السلامة.

المرضى الذين يعانون من مرض الكلى

في أمراض الكلى الوخيمة ، تزيد الـ AUC مرة واحدة ونصف مقارنةً بمجموعة المراقبة من المتطوعين الأصحاء (ذات الصلة بجرعة 10 ملغ). هذه المؤشرات ليست مهمة سريريا. مع أمراض الكلى ، لا يلزم جرعة جرعة فردية من المادة الفعالة.

الهوية الجنسية
في النساء ، يكون تركيز المادة الفعالة ezetimibe في الدم أعلى منه في الرجال (الفرق أقل من 20 ٪). يتم التعبير عن تأثير خفض الكوليسترول بنفس الطريقة ، وبالتالي ، لا يتم إجراء تصحيح لنظام الجرعة اعتمادًا على الجنس.

مؤشرات للاستخدام

  • شكل عائلي من فرط كوليستيرول الدم متماثل الزيجوت. جنبا إلى جنب مع عقاقير الاستاتين فإنه يسمح لخفض مستوى الكوليسترول الكلي و "الضار". بالإضافة إلى ذلك ، يمكن استخدام LDL Apheresis.
  • ارتفاع الكولسترول في الدم الأساسي.يتم العلاج بالتزامن مع الستاتين (مثبطات إنزيم HMG-CoA). العلاج الأحادي ممكن (بالإضافة إلى نظام غذائي لخفض الكوليسترول) في المرضى الذين لديهم شكل عائلي وغير عائلي ارتفاع الكولسترول.
  • شكل متماثل من sitosterolemia (أو phytosterolemia ، الذي يتميز بزيادة في الستايرين النباتية في الدم مع مستوى عال / طبيعي من الكوليسترول ومؤشر مناسب للدهون الثلاثية). في المرضى الذين لديهم شكل الأسرة متماثل اللقاحezetimibe يقلل من المستوى campesterol و سيتوستيرول.

موانع

  • معالجة متزامنة مع الألياف (نقص البيانات عن فعالية وسلامة استخدام المفاصل) ؛
  • فرط الحساسية الفردية.
  • علم الأمراض المعتدل / الشديد في الجهاز الكبدي (7-9 نقاط أو أكثر على مقياس تشايلد - بوغ الخاص).

المرضى الذين يتلقون السيكلوسبورينezetimibe يوصف بحذر.

آثار جانبية

في تركيبة مع الستاتين وفي العلاج الأحادي ، أظهر تناول 10 ملغ من الدواء لمدة 8-14 أسبوعًا في 3366 مريضًا تسامحًا جيدًا مع Ezetimibe. وكانت ردود الفعل السلبية خفيفة ، عكسها.

وحيد: ألم شرسوفي الصداع, متلازمة الإسهال.

مزيج مع الستاتين: ألم عضلي ، زيادة مستويات AST و ALT ، غثيان ، متلازمة الإسهال ، الإمساكألم شرسوفي ، التعب ، الصداع ، انتفاخ البطن. مع زيادة نشاط الإنزيمات الكبدية ، لم يلاحظ المرضى تدهورًا في الرفاهية ؛ ركود صفراوي غير مسجل. في أغلب الأحيان ، يبلغ المرضى عن ردود الفعل السلبية التالية:

  • التهاب البنكرياس.
  • الصفيحات (انخفاض في الكمية عدد الصفائح الدموية);
  • طفح جلدي
  • وذمة وعائية.
  • انحلال الربيدات;
  • اعتلال عضلي.
  • تنمل.
  • الغثيان.
  • التهاب الكبد.
  • زيادة في CPK.

Ezetrol ، تعليمات للاستخدام (الطريقة والجرعة)

تهدف الأقراص إلى تناولها في نظام التشغيل ، بغض النظر عن الطعام ، في أي وقت من اليوم. في العلاج الأحادي ومع الستاتين ، يتم وصف 10 ملغ من Ezetrol يوميًا.

للمرضى المسنين ، لا يتم اختيار جرعة فردية.

في فشل الكبد (على مقياس تشايلد بوغ 5-6 نقاط) لا يتم تعديل الجرعة.

مع شدة الخلل في الجهاز الكبدي (على مقياس تشايلد بوغ أكثر من 9 نقاط) ، يتم بطلان العلاج Ezetrol.

مع أمراض الجهاز الكلوي ، لا يتغير نظام العلاج.

مع العلاج في وقت واحد حامض الأحماض الدهنية (FFA) يوصف الدواء 4 ساعات بعد تناول FFA أو 2 ساعة قبل استخدامها.

جرعة مفرطة

الأدب الطبي يصف عدة حالات من جرعة زائدة من المخدرات. معظمهم لم تكن مصحوبة بأعراض خطيرة ، أو كانت ذات طبيعة خفيفة على المدى القصير. في حالة التسمم ، يهدف العلاج إلى إيقاف الأعراض الرئيسية.

تفاعل

أظهرت الدراسات قبل السريرية أن المادة الفعالة غير قادرة على تحفيز إنزيمات السيتوكروم P450 التي تشارك في العمليات. الأيض المنتج المخدرات. بين Ezetrol والعقاقير التي يتم استقلابها بواسطة N-acetyltransferase و cytochromes 2D6 ، P450 ، 1A2 ، 3A4 ، 2C9 ، 2C8 ، لم يتم الكشف عن تفاعلات دوائية مهمة سريريًا.

مع الإدارة المتزامنة ، لا يؤثر الدواء على المعلمات الحركية الديجوكسين ، ديكساتروميثورفان ، دابسون ، تولبوتاميد ، جليبيزيد ، الوارفارين ، ميدازولام.

سيميتيدين لا يغير التوافر البيولوجي ل ezetimibe.

مضادات الحموضة

الأدوية تقلل من امتصاص المادة الفعالة دون تغيير التوافر البيولوجي. انخفاض امتصاص ليست مهمة سريريا.

الكولسترامين

مع الإدارة المتزامنة ، يتم تقليل متوسط ​​AUC من إجمالي ezetimibe (إلى جانب الجلوكورونيد) بنسبة 55 ٪. التأثير الإضافي لخفض الكولسترول "الضار" يمكن أن يكون أقل وضوحًا مع هذا التفاعل.

السيكلوسبورين

بعد زراعة الكلى ، أدى تناول 10 ملغ من Ezetimibe إلى زيادة في AUC بمقدار 3.4 مرات. في حالة واحدة ، تم تسجيل زيادة قدرها 12 ضعفًا. أخذ 20 ملغ من الدواء لمدة 8 أيام بالتزامن مع 100 ملغ من السيكلوسبورين أدى إلى زيادة في AUC بنسبة 15 ٪ في 12 من المتطوعين الأصحاء (المرضى الذين تناولوا السيكلوسبورين بجرعة 100 ملغ يوميا في العلاج أحادي كانت المجموعة الضابطة).

الفايبريت

الاستخدام المتزامن جمفبروزيل أو فينوفايبرات يمكن أن يؤدي إلى زيادة إجمالية في مستوى Ezetrol 1.5 و 1.7 مرة ، على التوالي. ومع ذلك ، فإن مثل هذه التقلبات ليست مهمة سريريًا. لم تثبت فعالية وسلامة تركيبة Ezetrol + Fibrates. تستطيع الفايبر تعزيز إفراز الكوليسترول بالصفراء ، مما قد يؤدي إلى تطور تحص صفراوي. وقد أثبتت الدراسات قبل السريرية في الكلاب أن الدواء يزيد من الكوليسترول في المرارة. ليس من المعروف ما إذا كانت هذه المعلومات ذات صلة بالبشر ، لكن يوصى بعدم الجمع بين ezetimibe والليفات.

العقاقير المخفضة للكوليسترول

سريريا تفاعلات المخدرات الهامة من Ezetrol مع لوفاستاتين ، أتورفاستاتين ، فلوفاستاتين ، سيمفاستاتين ، برافاستاتين و رسيوفاستاتين لم يلاحظ.

شروط البيع

يمكنك شراء Ezetrol من صيدلية ، وتقديم نموذج وصفة طبية من الطبيب.

ظروف التخزين

يتطلب نقل الأقراص وتخزينها الامتثال لنظام درجة حرارة خاص - ما يصل إلى 30 درجة.

تاريخ انتهاء الصلاحية

2 سنة

تعليمات خاصة

قبل وصف Ezetrol ، يحتاج المرضى إلى التحول إلى نظام غذائي خاص لخفض الدهون ، والذي يجب اتباعه طوال فترة العلاج. إذا تضمن الطبيب المعالج الستاتين في نظام العلاج ، فمن المستحسن أن تدرس بعناية التوصيات الواردة في التعليمات الخاصة بعقار الستاتين (أتورفاستاتين, رسيوفاستاتين وغيرها).

انزيمات الكبد

وقد أظهرت التجارب السريرية التي يتم التحكم فيها أنه مع العلاج المتزامن ل Ezetrol مع الستاتين ، لوحظ زيادة في نشاط أنزيمات الكبد (زيادة ثلاثة أضعاف الحد الأعلى للقيم الطبيعية). إذا تم وصف الدواء مع الستاتين ، فمن المستحسن إصلاح ALT ، AST و البيليروبين في بداية العلاج لمزيد من المقارنة والملاحظة.

العضلات الهيكلية

لم تتجاوز نسبة حدوث التحلل العضلي والاعتلال العضلي باستخدام Ezetimibe في التجارب السريرية ذلك مقارنةً بمجموعة التحكم (الستاتين / الغفل). ومع ذلك ، فمن المعروف أن انحلال الربيدات العضلي والاعتلال العضلي هما تفاعلات سلبية شائعة تحدث عند استخدام أدوية خفض الدهون.

فشل الكبد

لا يوصى بوصف Ezetrol بجرعة تزيد عن 10 ملغ للمرضى الذين يعانون من اختلال كبدي متوسط ​​إلى شديد.

الليف و السيكلوسبورين

لا ينصح بدمج الألياف مع Ezetrol بسبب نقص البيانات حول سلامة وفعالية العلاج المشترك. تطبيق السيكلوسبورين يتطلب السيطرة على مستوى تركيزه أثناء تناول Ezetimibe.

النظير Ezetrol ل

التطابقات لرمز ATX المستوى 4:البوليكوسانولLinetolاوماكوراثيروكليفيتاثيروكليفيت فورتيAteroklefit
  • إزتيميب.
  • Lipobon.

أثناء الحمل والرضاعة

عندما تحمل الحمللا يشرع Ezetrol ، ل لا توجد دراسات كافية حول سلامة استخدام الدواء في هذه المجموعة من المرضى. عندما يحدث الحمل ، يتم إيقاف العلاج. يوصى بالتوقف الرضاعة الطبيعيةلأن من غير المعروف ما إذا كان يتم إفراز Ezetrol أثناء الرضاعة.

لم تكشف الدراسات على الحيوانات ذات الطبيعة التجريبية عن تأثير سلبي مباشر وغير مباشر للدواء على الولادة وتطور الجنين والحمل وتطور ما بعد الولادة. إدارة الستاتين و ezetimibe إلى الفئران الحامل لم يسبب التنمية تأثير ماسخ. في الأرانب الحوامل ، تم تسجيل عيوب في تطور الجهاز الهيكلي في الجنين.

Ezetrol الاستعراضات

الدواء جيد التحمل. يتم تحقيق نتائج جيدة مع اتباع نظام غذائي خاص لخفض الدهون ، مع تناول أدوية الستاتين. يمكن لخفض الكولسترول أن يقلل بشكل كبير من خطر تطور وتطور أمراض القلب والأوعية الدموية.

سعر Ezetrol ، حيث لشراء

متوسط ​​تكلفة الدواء في روسيا هو 1600 روبل.

  • صيدليات الإنترنت في روسيا

ZdravSiti

  • علامة التبويب Ezetrol. 10mg n28MSD International GmbH / Schering-Plough Labo N.V. 1914 rub.order

حوار الصيدلة

  • أقراص Ezetrol 10mg رقم 281903 rub.order

Eurofarm * خصم 4 ٪ على الرمز الترويجي medside11

  • Ezetrol 10 ملغ رقم ​​28 حبة Schering-Plough Labo N.V. 2230 rub.order
اظهر اكثر

شاهد الفيديو: Ezetrol Ezetimibe Tablets (شهر فبراير 2020).

المشاركات الشعبية

فئة دواء, المقالة القادمة

Thyreocombum
دواء

Thyreocombum

التركيب ليفوثيروكسين ، لايوروثيرون ، يوديد البوتاسيوم ، مونوهيدرات اللاكتوز ، نشا الذرة ، ستيرات المغنيسيوم ، ميثيل باراهيدروكسي بنزووات الجيلاتين ، ثاني أكسيد السيليكون الغروي ، بروبيل باراهيدروكسي بنزوات ، هيدروكسيد الصوديوم ، التلك. شكل الإفراج: الأقراص مستديرة ، مسطحة أسطوانية باللون الأبيض ، أو في شكل نفطة رقم 25 أو في زجاجات رقم 40 في صندوق من الورق المقوى.
إقرأ المزيد
بيبرازين adipate
دواء

بيبرازين adipate

التركيب يحتوي قرص واحد من أديبات بايبيرازين على 500 ملغ من أديبات بايبيرازين. مكونات إضافية: النشا ، ستيرات الكالسيوم. الافراج عن شكل أقراص أسطوانية بيضاء مسطحة على جانب واحد. 10 أقراص من بايبيرازين تتبلور في حزمة خلية ، حزمة واحدة في حزمة من الورق المقوى.
إقرأ المزيد
Kloveyt
دواء

Kloveyt

تركيب مرهم: كلوبيتاسول بروبيونات ، البروبيلين غليكول ، السوربيتان sesquioleate ، البنزين الأبيض. كريم: بروبيونات كلوبيتاسول ، إديتات ثنائي الصوديوم ، بارافين سائل ، بروبيلين غليكول ، بترول أبيض ، كحول ستيرل ، أحادي ستيارات غليسيريل ، تراي جليسيريدات حمض الأوكتانويك / ديكانويك ، سيترات الصوديوم ، بوليسوربات ، كلوروكيسول ، حمض الستريكيد ثنائي الهيدرات .
إقرأ المزيد
مورفين
دواء

مورفين

يحتوي تكوين المورفين 1 مل من المحلول على 10 ملغ من المادة الفعالة طبقًا لـ INN - هيدروكلوريد المورفين. 1 كبسولة من العمل لفترات طويلة تحتوي على 10 ملغ من المورفين. صيغة المورفين: C17-H19-N-O3. شكل الافراج الحل هو متاح في 1 مل أمبولات. تحتوي عبوة من الورق المقوى على حزمة خلية واحدة (لـ 5 أمبولات) وتعليمات من الشركة المصنعة.
إقرأ المزيد